Група  16Т3

Хімія

Заняття № 35

     Тема: «Поняття про синтетичні лікарські засоби (на прикладі аспірину).»

     Синтетичні лікарські засоби – одне з найвизначніших досягнень синтетичної

органічної хімії. Завдяки їм стало можливим виліковування багатьох недугів, які раніше були фатальними для хворих (як-от, чума, холера тощо). 1865 року англійський хірург Джозеф Лістер уперше використав під час операції карболову кислоту (фенол) для дезінфекції інструментів і рук хірурга. Це істотно зменшило смертність поміж хірургічних хворих, оскільки запобігало бактеріальним інфекціям. Така лікарська

новація врятувала мільйони людських життів.

Зауважмо, що фенол – отруйна речовина, небезпечна для здоров’я, тож згодом на зміну цьому антисептику прийшло нове покоління дезінфікувальних засобів. Сучасні антисептики містять як природні, так і синтетичні органічні речовини. Наприклад, спиртовий розчин синтетичного барвника брильянтового зеленого має антимікробну дію. Його застосовують зовнішньо в разі легких гнійно-запальних процесів шкіри, а також для обробки операційного поля, шкірних покривів після операцій та травм.

За часів Гіппократа кількість описаних ним лікарських засобів сягала двох сотень. Наразі їхня кількість у тисячі разів більша. У цьому фармацевтичному розмаїтті експерти виокремлюють «першу десятку» препаратів, що стали справжнім проривом у науці лікування і медичній практиці

     Аспірин - загальноприйнята назва ацетилсаліцилової кислоти – найпоширенішого

болезаспокійливого, жарознижувального і протизапального засобу. Ще в давнину для лікування інфекційних хвороб і подагри, для полегшення болю і зниження температури використовували різноманітні екстракти вербової кори

Науковці встановили, що активним лікувальним компонентом цих трунків є саліцилова кислота. Згодом було розроблено метод її синтезу, тож у медицині широко почали використовувати сіль саліцилової кислоти – натрій саліцилат. Однак обидві сполуки були досить токсичними, ш;о спонукало дослідників до пошуку способу синтезу речовини, яка справляла б такий самий (або сильніший) терапевтичний ефект з меншою шкодою для організму.

1893 р. співробітник німецької фармацевтичної фірми «Байєр» Фелікс Гофман синтезував ацетилсаліцилову кислоту. Доступність

сировини і методики синтезу забезпечили можливість промислового виробництва

ліків, ш;о були запатентовані під назвою «аспірин»  Тобто вперше було запроваджено технологію масового промислового виробництва синтетичного лікарського засобу.

    Ці ліки відразу набули неабиякої популярності й зберегли її по сьогодні.

Обсяг їхнього виробництва за рік сягає десятків тисяч тонн. В Україні відомими

виробниками лікарського засібу «Кислота ацетилсаліцилова» є ЗАТ

«Фармацевтична фірма “Дарниця” », ВАТ «Фармак» (м. Київ). Аспірин має

яскраво виражені протизапальну, жарознижувальну й певну знеболювальну

дію. Однак цим не вичерпується його вплив на організм, оскільки дослідження

виявляють нові грані біологічної активності і перспективні напрями

використання ацетилсаліцилової кислоти (дізнайтеся про них більше з

додаткових інформаційних джерел). Тріумфальна хода аспірину триває

вже понад століття. Історія аспірину наочно демонструє, як новий погляд

на такий старий об’єкт дослідження відкриває нові обрії в боротьбі з хворобами.

1982 р. англійський фармаколог сер Джон Вейн був удостоєний Нобелівської

премії з медицини за розгадку механізму фізіологічної дії аспірину.

      Лікування хвороб із застосуванням синтетичних хімічних прапаратів, що

мали спрямовану бактерицидну дію, започаткував німецький лікар, бактеріолог

і біохімік Пауль Ерліх . Створений ним препарат сальварсан виявляє високу ефективність проти збудників не лише сифілісу, а й інших небезпечних хвороб. Так само, як і аспірин, цей лікарський засіб увійшов до «першої десятки» борців з недугами.

Зауважмо: «робоча» назва сальварсану «препарат 606» означає, що

П. Ерліх і його співробітники синтезували 605 речовин. Однак лише 606

спроба виявилася вдалою – добута речовина згубно діяла на збудника хвороби

– бліду спірохету. Це приклад пошуку нових біологічно активних речовин

методом фармакологічного скринінгу (від англ. Screening – просіювання).

    Попри великі витрати часу й праці, метод скринінгу дотепер не втратив

свого значення. Однак більш перспективним е цілеспрямований органічний

синтез. Це наочний приклад того, як розуміння зв’язку складу і будови речовин

з їхніми властивостями і біологічною активністю стає підґрунтям для

створення сполук із наперед заданими властивостями та ефективних ліків

на їхній основі. Досвідчений фахівець (хімік, фармаколог) за структурною

формулою речовини може спрогнозувати її терапевтичний (і токсичний, що

не менш важливо) ефект, вибрати оптимальну стратегію синтезу.

Важливого значення у виробництві сучасних лікарських засобів набули

біотехнології як промислові методи одержання біологічно активних речовин

(наведіть кілька прикладів з вивченого вами курсу біології). Нанотехнології - перспективний напрям не лише синтезу біологічно активних сполук,

а й їхнього прицільного доправляння до хворого органа.

     Список синтетичних лікарських засобів практично невичерпний. Сульфаніламідні препарати і антибіотики як специфічного, так і широкого спектра

дії, знеболювальні, судинорозширювальні, протисудомні… усіх не злічити.

Корисні чи шкідливі вони?

На прикладі аспірину легко пересвідчитися: ацетилсаліцилова кислота

попри беззаперечну лікувальну дію може спричиняти в організмі низку небажаних,

шкідливих змін. Тож нагальним завданням хіміків є синтез сполук, що не поступаються аспірину за лікувальним ефектом, однак позбавлені притаманних йому недоліків. Перші кроки в цьому напрямі вже зроблено. Врахування особливостей білка-ферменту, на який впливає аспірин, стало підґрунтям для синтезу ліків нового покоління.

ПРО ГОЛОВНЕ

– Синтетичні лікарські засоби — одне з найвизначніших досягнень синтетичної

органічної хімії.

– Аспірин — загальноприйнята назва ацетилсаліцилової кислоти —

найпоширенішого болезаспокійливого, жарознижувального і протизапального

засобу.

– Синтез ацетилсаліцилової кислоти з фенолу став основою запровадження

першої технології масового промислового виробництва синтетичного

лікарського засобу.

– Біотехнології — важливий промисловий метод одержання сучасних

лікарських засобів.

– Нанотехнології – перспективний напрям не лише синтезу біологічно активних

сполук, а й їхнього прицільного доправляння до хворого органа.